Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ - Фармакология - Медицинские статьи - medicina.at.ua
Четверг, 17.04.2014, 21:23
Приветствую Вас Гость | Регистрация | Вход

medicina.at.ua

Медицинские статьи

Главная » Статьи » Фармакология

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ

ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

К препаратам с Н-холиноблокирующим эффектом относятся 2 группы средств:

1) ганглиоблокирующие средства или ганглиоблокаторы;

2) блокаторы нервно-мышечных синапсов или миорелаксанты.

Кроме того, имеются и центральные холиноблокаторы. ГАНГЛИОБ

ЛОКАТОРЫ, то есть средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Ганглиоблокаторы блокируют

Н-холинорецепторы симпатических

и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число.

По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium (табл. по 0, 1 и 0, 25; амп. по 1 мл - 2, 5%). Затем появился Pentaminum (амп. 1 и 2 мл - 5%). Пирилен, гигроний, пахикарпин и др. К основным фарма

кологическим эффектам, наблюдаемым при зорбтивном действии ганглиоблокаторов, относятся следующие:

1) нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. В этой связи ганглиоблокаторы используются при очень тяжелых формах язвенной болезни;

2) в результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение сосудов ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях, регионах, тканях. Отсюда следует группа показаний.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

1) при спазмах периферических сосудов (например, при облитерирующем эндартриите); раньше - в 60-е годы - считали очень ценными средствами;

2) при самых тяжелых формах гипертонической болезни (гиперт. криз) с левожелудочковой недостаточностью;

3) в реанимации - при остром отеке легких, мозга;

4) для управляемой гипотензии (гипотонии). Это необходимо при выполнении операций на сердце, на крупных сосудах, на щитовидной железе, при мастэктомии (операция на молочной железе). С этой целью используют ганглиоблокаторы кратковременного действия (арфонад, гигроний), эффект которых длится 10-15 минут. Кроме того, эти препараты применяют при острой гипертонической энцефалопатии, расслаивающейся аневризме аорты, ретинопатии. Обычно ганглиоблокаторы используют через рот, но в экстренных случаях их вводят в/в или в/м.

ОСНОВНОЙ НЕДОСТАТОК И ОСНОВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ. Основным недостатком ганглиоблокаторов является отсутствие избирательности действия. Из побочных эффектов следует отметить частое развитие артостатического коллапса, то есть когда при принятии вертикального положения у больного резко снижается АД (обморок, коллапс).

Для предупреждения развития этого состояния больному после приема ганглиоблокаторов рекомендуется находится 2 часа в постели.

При тяжком отравляении ганглиоблокаторами отмечается падение АД до 0 (нуля), а при очень тяжелом отравлении - даже может развиться скелетная атония. Это происходит тогда, когда ганглиоблокаторы теряют избирательность действия на Н-холинорецепторы ганглиев и действуют тогда на все Н-рецепторы, в том числе и скелетных мышц.

Нередко при приеме ганглиоблокаторов отмечается запор (обстипация), может быть мидриаз, задержка мочи и другое. Кроме того, к ганглиоблокаторам быстро развивается толерантность.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ГАНГЛИОБЛОКАТОРАМИ. Все нужно проводить, что указывалось ранее по борьбе с ядом, находящимся в организме больного. Дать кислород, перевести на искусственное дыхание, ввести аналептики, АХЭ средства, прозерин (антагонисты ганглиоблокаторов). Поднимать АД (адреномиметики) и с этих позиций чуть лучшим выглядит препарат эфедрин.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ

(КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА ИЛИ МИОРЕЛКСАНТЫ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО

ДЕЙСТВИЯ)

Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами.

КУРАРЕ - экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда. С 40-х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является ТУБОКУРАРИН. Сейчас (в основном синтетики) получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ все курареподобные средства относятся или к четвертичным (диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин) аммониевым соединениям (хуже всасываются), или представляют третичные амины (плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др. ).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КУРАРЕПОДОБНЫХ СРЕДСТВ. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок.

Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:

1) антидеполяризующие (недеполяризующие) средства (препятствуют деполяризации мембран): тубокурарин, анатруксоний, панкуроний, мелликтин, диплацин;

2) деполяризующие средства (дитилин) - в значительной степени способствуют деполяризации;

3) средства смешанного типа - диоксиний. В настоящее время много новых синтетических средств смешанного типа.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА, как следует из определения, блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполялризующему действию ацетилхолина.

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА типа дитилина - возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, оказывая тем самым стойкий миопаралитический эффект (если ацетилхолин действует 0, 001-0, 002 сек., то дитилин - 5-7 минут).

ПРЕПАРАТЫ СМЕШАННОГО ТИПА (диоксоний) сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства. В свете современных воззрений указанные эффекты связаны с ионными механизмами релаксации. Происходит блокада ионных каналов и соответственно блокада токов ионов. Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц.

Выделяют миорелаксанты КОРОТКОГО действия (5-10 минут), к ним относят дитилин; СРЕДНЕЙ продолжительности (20-50 минут) - тубокурарин, панкуроний, анатруксоний и ДЛИТЕЛЬНОГО действия (60 минут и более) - анатруксоний, пилекуроний и др. в больших дозах.

Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства (прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний). Кроме того, сейчас разработаны средства, способствующие освобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов (пимадин).

При передозировке деполяризующих средств (дитилин) АХЭ средства неэффективны (наоборот даже). Поэтому меры помощи иные. Прежде всего, используют введение свежей цитратной крови, содержащей холинэстеразу плазмы, гидролизующей дитилин (представляющей по структуре двойную молекулу ацетилхолина). Кроме того, ИВЛ! Путь введения - в/в. Но есть препараты для per os.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Основное назначение миорелаксантов - это расслабление скелетной мускулатуры при обширных операциях и проведении разнообразных хирургических вмешательств. Расслабление скелетных мышц значительно облегчает:

1) проведение многих операций на органах брюшной и грудной полостей, а также на конечностях. Используют препараты с продолжительным действием;

2) миорелаксанты используют при интубации трахеи, бронхоскопии, справлений вывихов и репозиции костных отломков. В этом случае используют препараты короткого действия (дитилин);

3) кроме того, препараты используются при лечении больных столбняком, при эпилептическом статусе, при электросудорожной терапии (используют d-тубокурарин для диагностики миастении);

4) третичные амины (мелликтин, кодельфин - алкалоиды живокости), используют при некоторых заболеваниях ЦНС для снижения повышенного тонуса скелетных мышц (per os).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Побочные эффекты при употреблении курареподобных средств не носят угрожающего характера. Однако всегда надо иметь ввиду нестабильность АД.

1) Артериальное давление может снижаться (тубокурарин, анатруксоний) и повышаться (дитилин).

2) Для некоторых средств (анатруксоний, панкуроний) отмечено выраженное Н-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Деполяризующие (дитилин) миорелаксанты в процессе деполяризации постсинаптической мембраны вызывают выход ионов калия из скелетных мышц и содержание его в плазме крови увеличивается. Этому способствуют микротравмы мышц. Гиперкалиемия, в свою очередь, вызывает аритмии сердца. Способствуя выходу гистамина, тубокурарин повышает тонус мышц бронхов (бронхоспазм), а дитилин повышает внутриглазное давление. Дитилин > внутрижелудочковое давление. Кроме того, при использовании деполяризующих миорелаксантов (дитилин) характерны мышечные боли.

Наконец, при использовании антидеполяризующих средств следует помнить о их кумуляции при повторном введении.


Категория: Фармакология | Добавил: antonlav (16.05.2010)
Просмотров: 3407 | Комментарии: 33 | Рейтинг: 0.0/0 |
Всего комментариев: 331 2 3 4 »
0
33 Robertmt   (Сегодня 20:25)
The frequent specific of http://www.generika-ohne-rezept.com/ - levitra side-effect is nausea; the infrequent side-effects are abdominal pain.

0
32 Warezel   (Сегодня 06:16)
0day mp3 labels Music password http://0daymusic.org/premium.php
Hardstyle, House, Minimal download http://www.0daymusic.eu
Jumpstyle, Techno, Italo-Dance http://www.0dayvinyls.org/premium.php
Hardcore Download Deep-House http://www.filestube.eu/premium.php
0daymusic ftp password free download username passwords accouts
Genre mp3 0-days Music premium Private FTP all style soulful Buy
Webmoney, Platron, OKPay, VISA, MasterCard, cashU, Banks, Paypal
VISA, VISA Electron MasterCard, Maestro Bank transfer Warez Music
Warez music waresdll warezdll 0day mp3

0
31 janinesy1   (Сегодня 02:21)
Pron blog situate
http://playboy.net.erolove.in/?katelyn
free sex movies bdsm erotic chair online sex erotic ebooks free

0
30 barryfo4   (Вчера 22:03)
Бесплатное порно в Андроид
http://vk.com/maturestudio

0
29 pincentunag   (Вчера 11:46)
Your core affects the way you perform nearly every exercise. If your core is solid, it will make any exercise you do easier. Sit-ups are one exercise that will help your core to become stronger. Sit-ups build your core and expand your motion range. Improve your core and you improve the rest of your body as well.

One smart way to get fitter is to get into the programs that offer toning, firming and flexibility. Look for classes located in the area where you live.

When you are first starting a weight-lifting regimen, begin with lighter weights. This can help create a balance with your muscles and prevent injury since smaller muscles fatigue before larger ones do. By the time you are ready to exercise large muscle groups, the smaller muscles can rest.

Many exercises in a short period of time can aid in weight loss. If you complete more exercise repetitions in a shorter time period, you will see increased weight loss. Increase the density of your workouts by shortening your breaks or removing them altogether. This will help tremendously in your overall fitness with stretch wrapping machineprogram.



http://www.stretchwrappingmachine.info - horizontal stretch wrapper

0
28 MichaelLype   (Вчера 08:11)
The most common side effects when using http://www.generiques-sans-ordonnance.com/ - cialis are headache, stomach discomfort or pain.

0
27 SevenPn   (Вчера 06:23)
Добро пожаловать в мир майнкрафта на http://mosminecraft.ru
На данном сайте вы сможете скачать большое колличество модов, карт, текстур и других полезных дополнений для вашего клиента или сервера майнкрафт.
Вы прям сейчас можете скачать:
http://mosminecraft.ru/load/6-1-0-55 - Скачать MineCraft 1.7.2
http://mosminecraft.ru/load/6-1-0-57 - Скачать Чит клиент Brulitary 1.7.2
http://mosminecraft.ru/load/6-1-0-59 - Скачать Minecraft 1.7.2 через торрент (torrent)
http://mosminecraft.ru/load/6-1-0-58 - Скачать Minecraft 1.6.4 пиратка
А так же вы сможете скачать множество модов для майнкрафт, с помощью которых сможете сделать игру более интересней и увлекателей.
Моды для майнкрафт предназначены для улучшения геймплея, они все абсолютно разные, некоторые добавляют в игру мобов, биомы, транспорт и другие полезные дополнения.
Однозначно самые необходимые моды у вас должны быть установлены.
http://mosminecraft.ru/load/3-1-0-73 - Скачать Чит Brulitary 1.7.2
http://mosminecraft.ru/load/3-1-0-72 - Скачать Чит Nodus - Нодус 1.7.2
http://mosminecraft.ru/load/1-1-0-69 - Скачать Pixelmon - Покемоны 1.5.2/1.6.4
http://mosminecraft.ru/load/1-1-0-68 - Скачать Too Many Items 1.6.4/1.7.2
Это далеко не полный список всех необходимых модов. Модов просто огромное колличество, но вы всегда можете http://mosminecraft.ru/load/6-1-0-61 - Скачать Готовый клиент Майнкрафт 1.7.2 с модами и не заморачиватся.

0
26 Marcuspa   (14.04.2014 19:14)
Concomitant use of http://viagrarezeptfreide24.com/ - viagra and an alpha blocker may lead to low blood pressure, but this effect does not occur if they are taken at least four hours apart.

0
25 qluoubmzn   (14.04.2014 05:57)
Nike TN is definitely the smartest soles shoe that's industrialized by Nike. This system technology is parallel to zoom air technology as they definitely both provide extreme comfort towards the foot. This Nike TN unveiling will likely be traced back in 1998. Moving back Many years later Nike has generated an exclusive 120 month Anniversary version referred to as Air Max Tuned 10(Nike TN 10). Nike create a truly interesting AM TN to celebrate Decade of Tuned Air, and lets just say this version might suit upon you. The name Nike Tuned (Nike TN) undoubtedly could be the shoes suiting face and overall style. Nike TN which resembles a wavy shark http://www.nikefreerunning.net - Nike Free Running 5 pattern inside http://www.cheapmichaelkorsbags2014.com - Michael Kors Bags Outlet a large number of colors and styles intended for athletes, shoe collectors and anyone serious about the modern fashion can be purchased at Payatachassure.The primary shoes make use of the Shox technology were introduced by the end of 2000, the R4 runner, the BB4 basketball shoe, with the XT4 cross-training shoe. The Nike has shaped and developed the shox now the Nike shox have grown well liked worldwide with lot of varieties. Shox are wonderful use for running, casual wear and for GYM purposes as being the shox incorporate solid rubber and have small hollow columns that make-up the midsole about the shoe. Every kind with assorted classy look colors and quality Nike shox now are obtainable by Payetachassure. A Nike Air Max shoe customs a large air cushioning unit that may be visible close to the midsole in the most models. Especially sought-after models offers comfort which is certainly according to the human frame, resembling the human being spine and original materials to represent skin etc. Because cushion, the shoe is often a well-liked clothing item in Hiphop Culture one of gabber music fans. Every size along with other types of Air Max models are accessible at Payetachassure for Hommes (Men) and Femmes (Women).Chaussures Shoe Nike is a bit more with leather and artificial stem, lining in textiles, clean synthetic outsole, and rubber out sole. Chaussure Converse All Star hi is done in 1917 in Massachusetts while using the first model being completely black; Converse All Star shoe is accessory indispensable mode par excellence. It can be been a true phenomenon these models that have been sold to just about Six hundred dollars million pairs globally in 2003. Shoes or boots are made using textile rod, lining combined with the sole of cleanliness is produced faraway from textiles as well the outer sole with Rubber. All ranges of Chaussures are obtainable at Payetachassures. Whether for personal? Nike Baskets AirMax shark model can be acquired at Payetchassures at cheapest pricing. These Nike Baskets is roofed with robust features which can be very comfortable for performance with higher aesthetics. The Nike Baskets can be ideal match for a lot of sports like, Gallop, tennis, athletics, walk when walking along with other forms of games. These Nike Baskets they can double as shoes for everyday tasks moreover. Make selling point of the good offers of Nike http://www.fake-oakley-sunglasses.com - Fake Oakley Sunglasses AirMax for man or women at Payetchassures.Now make immediate shopping at Payetachassures to purchase array of collections on Nike, Nike TN, Shox, AirMax Baskets and Chaussures.



http://www.cheapmichaelkorsbags2014.com - Michael Kors Handbags Outlet
http://www.michaelkorsoutlet2014.org - Michael Kors Bags Outlet
http://www.michaelkorsoutletstore.net - Michael Kors Outlet Online

0
24 janieqa3   (14.04.2014 00:09)
Бесплатное порно чтобы андроид
http://vk.com/maturestudio

1-10 11-20 21-30 31-33
Имя *:
Email:
Код *:
RSS

Форма входа

Категории раздела

Краткий медицинский словарь [200]
Первая медицинская помощь [17]
Разное [3]
Фармакология [11]

Обратите внимание!!!

Поддержи ресурс. И он тебя еще порадует!

Поиск

Наш опрос

Нужен ли сайту форум
Всего ответов: 32

Счетчик

Реклама





Яндекс цитирования