Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ - Фармакология - Медицинские статьи - medicina.at.ua
Среда, 23.04.2014, 21:32
Приветствую Вас Гость | Регистрация | Вход

medicina.at.ua

Медицинские статьи

Главная » Статьи » Фармакология

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

Н-ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ ИЛИ СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ НИКОТИНОЧУВСТВИ

ТЕЛЬНЫЕ ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ

К препаратам с Н-холиноблокирующим эффектом относятся 2 группы средств:

1) ганглиоблокирующие средства или ганглиоблокаторы;

2) блокаторы нервно-мышечных синапсов или миорелаксанты.

Кроме того, имеются и центральные холиноблокаторы. ГАНГЛИОБ

ЛОКАТОРЫ, то есть средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях. Ганглиоблокаторы блокируют

Н-холинорецепторы симпатических

и парасимпатических ганглиев, а также мозгового слоя надпочечников и каротидного клубочка. Ганглиоблокаторов в настоящее время насчитывается значительное число.

По механизму действия ганглиоблокаторы, используемые в клинике, относятся к антидеполяризующим веществам. Они блокируют Н-холинорецепторы, препятствуя деполяризующему действию ацетилхолина.

Первым ганглиоблокатором был Benzohexonium (табл. по 0, 1 и 0, 25; амп. по 1 мл - 2, 5%). Затем появился Pentaminum (амп. 1 и 2 мл - 5%). Пирилен, гигроний, пахикарпин и др. К основным фарма

кологическим эффектам, наблюдаемым при зорбтивном действии ганглиоблокаторов, относятся следующие:

1) нарушение передачи импульсов в парасимпатических ганглиях проявляется угнетением секреции слюнных желез, желез желудка, торможением моторики пищеварительного тракта. В этой связи ганглиоблокаторы используются при очень тяжелых формах язвенной болезни;

2) в результате угнетения симпатических ганглиев расширяются кровеносные сосуды (артериальные и венозные), снижается артериальное и венозное давление. Расширение сосудов ведет к улучшению кровообращения в соответствующих областях, регионах, тканях. Отсюда следует группа показаний.

Показания к применению ганглиоблокаторов:

1) при спазмах периферических сосудов (например, при облитерирующем эндартриите); раньше - в 60-е годы - считали очень ценными средствами;

2) при самых тяжелых формах гипертонической болезни (гиперт. криз) с левожелудочковой недостаточностью;

3) в реанимации - при остром отеке легких, мозга;

4) для управляемой гипотензии (гипотонии). Это необходимо при выполнении операций на сердце, на крупных сосудах, на щитовидной железе, при мастэктомии (операция на молочной железе). С этой целью используют ганглиоблокаторы кратковременного действия (арфонад, гигроний), эффект которых длится 10-15 минут. Кроме того, эти препараты применяют при острой гипертонической энцефалопатии, расслаивающейся аневризме аорты, ретинопатии. Обычно ганглиоблокаторы используют через рот, но в экстренных случаях их вводят в/в или в/м.

ОСНОВНОЙ НЕДОСТАТОК И ОСНОВНЫЕ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГАНГЛИОБЛОКАТОРОВ. Основным недостатком ганглиоблокаторов является отсутствие избирательности действия. Из побочных эффектов следует отметить частое развитие артостатического коллапса, то есть когда при принятии вертикального положения у больного резко снижается АД (обморок, коллапс).

Для предупреждения развития этого состояния больному после приема ганглиоблокаторов рекомендуется находится 2 часа в постели.

При тяжком отравляении ганглиоблокаторами отмечается падение АД до 0 (нуля), а при очень тяжелом отравлении - даже может развиться скелетная атония. Это происходит тогда, когда ганглиоблокаторы теряют избирательность действия на Н-холинорецепторы ганглиев и действуют тогда на все Н-рецепторы, в том числе и скелетных мышц.

Нередко при приеме ганглиоблокаторов отмечается запор (обстипация), может быть мидриаз, задержка мочи и другое. Кроме того, к ганглиоблокаторам быстро развивается толерантность.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ ГАНГЛИОБЛОКАТОРАМИ. Все нужно проводить, что указывалось ранее по борьбе с ядом, находящимся в организме больного. Дать кислород, перевести на искусственное дыхание, ввести аналептики, АХЭ средства, прозерин (антагонисты ганглиоблокаторов). Поднимать АД (адреномиметики) и с этих позиций чуть лучшим выглядит препарат эфедрин.

СРЕДСТВА, БЛОКИРУЮЩИЕ Н-ХОЛИНОРЕЦЕПТОРЫ СКЕЛЕТНЫХ МЫШЦ

(КУРАРЕПОДОБНЫЕ СРЕДСТВА ИЛИ МИОРЕЛКСАНТЫ ПЕРИФЕРИЧЕСКОГО

ДЕЙСТВИЯ)

Основным эффектом данной группы фармакологических средств является расслабление скелетных мышц в результате блокирующего влияния веществ на нервно-мышечную передачу. Так как впервые такие свойства были обнаружены в КУРАРЕ, поэтому вещества указанной группы были названы курареподобными средствами.

КУРАРЕ - экстракт из растений, произрастающих в Южной Америке. Аборигены Южной Америки использовали яд кураре давно, в качестве стрельного яда. С 40-х годов XX века стали использовать в медицине. Кураре содержит значительное число различных алкалоидов, одинд из основных является ТУБОКУРАРИН. Сейчас (в основном синтетики) получен ряд синтетических и полусинтетических препаратов, блокирующих передачу возбуждения с двигательных нервов на скелетные мышцы.

ПО ХИМИЧЕСКОМУ СТРОЕНИЮ все курареподобные средства относятся или к четвертичным (диоксоний, тубокурарин, панкуроний, дитилин) аммониевым соединениям (хуже всасываются), или представляют третичные амины (плохо ГЭБ проникают; пахикарпин, пирилен, мелликтин, кандельфин и др. ).

МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ КУРАРЕПОДОБНЫХ СРЕДСТВ. Миорелаксанты угнетают нервно-мышечную передачу на уровне постсинаптической мембраны, взаимодействуя с холинорецепторами концевых пластинок.

Нервно-мышечный блок, вызываемый разными миорелаксантами, имеет не одинаковый генез. На этом основана классификация курареподобных средств. Исходя из механизма действия среди миорелаксантов выделяют 3 группы препаратов:

1) антидеполяризующие (недеполяризующие) средства (препятствуют деполяризации мембран): тубокурарин, анатруксоний, панкуроний, мелликтин, диплацин;

2) деполяризующие средства (дитилин) - в значительной степени способствуют деполяризации;

3) средства смешанного типа - диоксиний. В настоящее время много новых синтетических средств смешанного типа.

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА, как следует из определения, блокируют Н-холинорецепторы и препятствуют деполялризующему действию ацетилхолина.

ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИЕ СРЕДСТВА типа дитилина - возбуждают Н-холинорецепторы и вызывают стойкую деполяризацию постсинаптической мембраны, оказывая тем самым стойкий миопаралитический эффект (если ацетилхолин действует 0, 001-0, 002 сек., то дитилин - 5-7 минут).

ПРЕПАРАТЫ СМЕШАННОГО ТИПА (диоксоний) сочетают деполяризующие и антидеполяризующие свойства. В свете современных воззрений указанные эффекты связаны с ионными механизмами релаксации. Происходит блокада ионных каналов и соответственно блокада токов ионов. Миорелаксанты расслабляют мышцы в определенной последовательности: большинство препаратов в первую очередь блокируют нервно-мышечные синапсы лица и шеи, затем конечностей и туловища. Наиболее устойчивы к действию миорелаксантов дыхательные мышцы. В последнюю очередь парализуется диафрагма, что сопровождается остановкой дыхания. В период, когда паралич прогрессирует, сознание и чувствительность не нарушаются. Восстановление идет в обратном порядке. Сейчас пересмотрено, и создаются миорелаксанты с преимущественным влиянием на определенные группы скелетных мышц.

Выделяют миорелаксанты КОРОТКОГО действия (5-10 минут), к ним относят дитилин; СРЕДНЕЙ продолжительности (20-50 минут) - тубокурарин, панкуроний, анатруксоний и ДЛИТЕЛЬНОГО действия (60 минут и более) - анатруксоний, пилекуроний и др. в больших дозах.

Исходя из механизма действия осуществляют выбор антагонистов курареподобных средств. Для антидеполяризующих конкурентных средств активными антагонистами являются АХЭ средства (прозерин, галантамин, пиридостигмин, эдрофоний). Кроме того, сейчас разработаны средства, способствующие освобождению ацетилхолина из окончаний двигательных нервов (пимадин).

При передозировке деполяризующих средств (дитилин) АХЭ средства неэффективны (наоборот даже). Поэтому меры помощи иные. Прежде всего, используют введение свежей цитратной крови, содержащей холинэстеразу плазмы, гидролизующей дитилин (представляющей по структуре двойную молекулу ацетилхолина). Кроме того, ИВЛ! Путь введения - в/в. Но есть препараты для per os.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ. Основное назначение миорелаксантов - это расслабление скелетной мускулатуры при обширных операциях и проведении разнообразных хирургических вмешательств. Расслабление скелетных мышц значительно облегчает:

1) проведение многих операций на органах брюшной и грудной полостей, а также на конечностях. Используют препараты с продолжительным действием;

2) миорелаксанты используют при интубации трахеи, бронхоскопии, справлений вывихов и репозиции костных отломков. В этом случае используют препараты короткого действия (дитилин);

3) кроме того, препараты используются при лечении больных столбняком, при эпилептическом статусе, при электросудорожной терапии (используют d-тубокурарин для диагностики миастении);

4) третичные амины (мелликтин, кодельфин - алкалоиды живокости), используют при некоторых заболеваниях ЦНС для снижения повышенного тонуса скелетных мышц (per os).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. Побочные эффекты при употреблении курареподобных средств не носят угрожающего характера. Однако всегда надо иметь ввиду нестабильность АД.

1) Артериальное давление может снижаться (тубокурарин, анатруксоний) и повышаться (дитилин).

2) Для некоторых средств (анатруксоний, панкуроний) отмечено выраженное Н-холиноблокирующее (ваголитическое) действие в отношении сердца, что приводит к тахикардии.

Деполяризующие (дитилин) миорелаксанты в процессе деполяризации постсинаптической мембраны вызывают выход ионов калия из скелетных мышц и содержание его в плазме крови увеличивается. Этому способствуют микротравмы мышц. Гиперкалиемия, в свою очередь, вызывает аритмии сердца. Способствуя выходу гистамина, тубокурарин повышает тонус мышц бронхов (бронхоспазм), а дитилин повышает внутриглазное давление. Дитилин > внутрижелудочковое давление. Кроме того, при использовании деполяризующих миорелаксантов (дитилин) характерны мышечные боли.

Наконец, при использовании антидеполяризующих средств следует помнить о их кумуляции при повторном введении.


Категория: Фармакология | Добавил: antonlav (16.05.2010)
Просмотров: 3462 | Комментарии: 8 | Рейтинг: 0.0/0 |
Всего комментариев: 8
0
8 Puckael   (Сегодня 19:36)
Webmoney, Platron, OKPay, VISA http://0daymusic.org/premium.php - MasterCard, cashU, Banks, Paypal ...
0day music, 0daymusic, 0 day http://www.0daymusic.eu - good 0day FTP sites VIP Club Music
VISA, MasterCard, cashU, Banks, Paypal http://www.0dayvinyls.org - анкор3 Only 320kbps mp3 bitrate quality
Hi, Download Music Club http://filestube.eu - Download 0day Music Premium 0day House Acid Jacking Swing


... http://0daywebcam.com - free live
... http://0daywebcam.eu - free live

0
7 Marcelagync   (Сегодня 15:26)
Какой ответ на вызов жизни оказался достаточно мощным, чтобы защитить его от безумия и чувства обреченности? И все же басня про двух лягушек в горшке со сметаной придумана умным человеком…. В текущем сезоне по крайней мере король не будет развенчан. При этих словах его жену буквально перекосило. Как ни смешно, но частичкой души, самой что ни на есть крохотной, она попала под его уверенное обаяние. зонная теория твердого тела шпоры http://dgsjjj.url.ph/1/943.html - овтеты на вопросы к учебнику физики 7 класс а. в. пёрышкин . Волны сна вновь нахлынули на Мори, но затем, встретив сопротивление зонного имплантата, откатились. Да, прошептала принцесса, это жестоко, но если я начала… Он должен будет в конце концов возлечь с ней — или потому, что не сможет больше сопротивляться самому себе, или после того, как они все обсудят и он поймет, что и после слияния она останется его Другом, его любящей Ариадной.
http://hhsdmap.pixub.com/4/998.html
http://uhlljjthmf.fulba.com/5/931.html
http://hhsdmap.pixub.com/1/1090.html
http://spxiu.besaba.com/1/57.html
Однако тени сами преследовали ее, даже на самом ярком свету — или, быть может, особенно на ярком свету. Но если он говорит правду тогда получается, что мы отказались сражаться за Балию. Но, естественно, Рая никому ничего о своих подозрениях не рассказывала. У кианцев он научился тому, как расступиться перед неприятелем, заманить его в ловушку ложным бегством и выгодно приберечь свою конницу в засаде. Надеюсь, что они выйдут на вас, тогда мы сможем инкриминировать им хотя бы похищение человека. Перенесенная опасность до сих пор повергала беднягу в трепет. http://spxiu.besaba.com/5/619.html - шпоры по бух учет в торговле . Миссис Спрэгг, жена генерала Спрэгга, весьма авторитетная особа, почтившая своим присутствием прием раненых, сделала несколько шагов вперед и символически пала на колени перед первым прибывшим, который шел на своих ногах, проводила его до кровати, усадила и начала церемонно снимать с него ботинки. Сплетен наслушались, так, может, в них что полезное для нас найдется? Довольно глупо с его стороны читать мне это. Золотое сияло солнце и било в глаза… В барабане нагана оставался всего один патрон! Ищущие Ветер вступят в Башню как гости, им будет позволено учиться всему, чему они пожелают, и уйти они могут в любое время.
http://bubshubftc.url.ph/4/437.html
http://vastikxhis.allalla.com/4/785.html
http://cqtcm.meximas.com/2/1283.html
http://vastikxhis.allalla.com/4/436.html

0
6 teaxexpinna   (Сегодня 15:18)
Массажный комплекс US MEDICA Infinity со встроенной функцией ZERO-G

заставит вас забыть не только о боли и стрессах, но и о весе собственного тела.

Погрузив его в состояние полной невесомости, это удивительное устройство

глубоко проработает ваши мышцы, обеспечит оптимальные условия для

циркуляции крови, максимально расслабит и подарит вам удовольствие, о

котором вы и мечтать не могли!

0
5 sharonpp60   (Сегодня 14:11)
Bedroom girls posts
http://lesbianhentai.xblog.in/?blog-joslyn
megaupload milf hunter avi christina applegate peeing potato salad using micarle whip danielle foxxx porn tube

0
4 Charleslync   (Сегодня 07:23)
я когда нарвался на этот супер чат в нашей бескрайней паутине то угорал очень сильно на что готов наш слабый пол за деньги)Они там реально делают все)))Одна по моему Lena123 биту бейсбольную себе в задний проход пихала по самые помидоры))короче ЖЕСТЬ))
www.runeto4ka.ru приятного просмотра Вам товарищи))

0
3 komplekti-mebeli   (Сегодня 03:51)
Купить http://www.miheeff.com/catalog/komplekty_mebeli - комплект мебели onika в магазине сантехники miheeff от лидирующих и известных Европейских производителей и Российских фабрик.
Вашему вниманию представлена мебель чтобы ванных комнат, а именно готовые комплекты мебели ради ванной, с огромным выбором комплектаций и вариантов цветов. Вы сами можете обустроить вашу ванную комнату сообразно вашему вкусу и предпочтению, выбрав согласный коллекция http://www.miheeff.com/brands/akvaton - акватон америна 70 мебели более пропорциональный вам по размеру и комплектации.

Чем выгодно зарабатывать ванную мебель комплектом?
• Цена для комплект мебели чтобы ванной существенно ниже, чем, когда круг вещь http://www.miheeff.com/brands/godi - где скачать godus покупать отдельно.
• Бережливость времени на поиск недостающих предметов мебели ради вашей ванной комнаты.
• Каждый представленный ассортимент мебели в ванную комнату, как правило, одного производителя и одной коллекции, грамотно скомплектованный и подобран сообразно дизайну.
• Покупая комплект мебели чтобы ванной Вы уверенны сколько тумба с раковиной и зеркало будут выполнены в одном стиле цвете и композиции. Ручки и фурнитура будут в одном исполнении.

0
2 LonnieSurb   (Вчера 09:21)
http://www.czaspodkontrola.waw.pl - rejestracja czasu pracy

0
1 XRumerel   (Вчера 09:17)
Предлагаю услуги по комплекснаму прогону ваших ссылок 12 м хрумером (лиц).
Прогон по форумам методом регистрации профилей или регистрация профилей + постинг
также Блоги, доски, ЖЖ и т.д.
Также можно делать выборку по странам , буржуй нэта или снг также по типу рассылки блоги , фирумы , доски и другие сайты.
цены начиная от 10$ за 5 000 обратных ссылок можно за раз не более 3х ваших ссылок, более детальная информация заказа больше обратных ссылок и подбор способа прогона под ваши нужды в icq
на сегоднешниее время моя база состоит из более 3 млн блогов, форумав, досок, ЖЖ, и т.д

Зачем нужен прогон? Увеличение ссылочной массы ( один из факторов ранжирования выдачи поисковых механизмов ). Увеличение ТИЦ, PR. Продвижение в поисковике и т.д.
Сроки исполнения 1-4 дня ( в зависимости от количества заказов. )

оплата Webmoney BL 94
больше заказы больше скидок !!!

ICQ: 600663599
Skype: muskatman

Имя *:
Email:
Код *:
RSS

Форма входа

Категории раздела

Краткий медицинский словарь [200]
Первая медицинская помощь [17]
Разное [3]
Фармакология [11]

Обратите внимание!!!

Поддержи ресурс. И он тебя еще порадует!

Поиск

Наш опрос

Нужен ли сайту форум
Всего ответов: 32

Счетчик

Реклама





Яндекс цитирования